תהליך ייצור נוקלאוזיד
Feb 02, 2025
השאר הודעה
תהליך הייצור של נוקלאוזיד כולל בעיקר סינתזה כימית וסינתזה אנזימטית .
שיטת סינתזה כימית
סינתזה כימית היא השיטה המסורתית לייצור תרופות נוקלאוזיד, אך יש לה צעדים רבים, קושי גבוה, מחזור ארוך, וקל לייצר איזומרים . הצעדים הספציפיים הם כדלקמן:
תגובת הגנת הידרוקסי: התרכובת המוצגת בפורמולה I מגיבה עם מגיב הגנה על הידרוקסיל כדי להשיג תרכובת המוצגת בפורמולה II .
Methoxy Nucleophilic Shiptication תגובה: התרכובת המוצגת בפורמולה II נתונה לתגובת החלפה נוקלאופילית של מתוקסי עם מלח מתכת אלקלי למתנול כדי להשיג תרכובת המוצגת בפורמולה III .
Resuestion תגובת הגנה של הידרוקסי: התרכובת המוצגת בפורמולה III נתונה לתגובת הגנה הידרוקסילית כדי להשיג תרכובת המוצגת בפורמולה IV, שהיא 3'-methoxy nucleoside .
שיטת סינתזה אנזימטית
העיקרון של סינתזה אנזימטית של תרופות נוקלאוזיד הוא להשתמש בזרחן נוקלאוזיד המיוצר במיקרואורגניזמים כדי לזרז את תגובת ההמרה של נוקלאוזידים ובסיסים {}}} הצעדים הספציפיים הם כדלקמן:
הידרוליזה אנזימטית: השתמש בתמיסה מימית של פירידין, תחמוצת אלומיניום או אנזימים כדי להידרוליזה של חומצה deoxyribonucleic (DNA) או חומצה ריבונוקלאית (RNA) כדי להשיג ריבונוקלאוזידים או deoxynucleosides.
Synthesisation אנזים-קטליזציה: השתמש בזרחן נוקלאוזיד או deoxyribosyltransferase כמקור אנזים לסינתזת נוקלאוזידים ואנלוגים שלהם באמצעות קטליזה של אנזים אנזים {}}} היתרונות של הסינטזיזציה האנזימטית היא כי יש לו סינטציה של המורכבים, סינון, לא סינטציה, הגנה .

